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药学必学知识：他汀类药物的不良反应
他汀类药物的不良反应主要有：肝脏损害、肌病、新发糖尿病、认识功能改变和神经系统损害、肾脏损害，下面是小编为大家收集的药学必学知识：他汀类药物的不良反应，欢迎大家借鉴与参考，希望对大家有所帮助。
不良反应
1、减少他汀剂量
长期使用他汀是临床获益的重要条件，研究发现他汀不良反应与剂量呈正相关，而小剂量他汀依然能有效降低心脑血管病发生风险，因此在患者耐受的情况下可减少他汀剂量。阿托伐他汀10mg/d、普伐他汀10mg/d、洛伐他汀10mg/d均可有效降低心患者脑血管事件。
2、间断给药
部分他汀类药物血浆半衰期相对较长，可间断给药，如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，可一周给药2~3次。如患者不耐受，可从每周1次开始，逐渐增加给药频率，以减少不良反应。
表1：常见他汀类药物的最小剂量、代谢途径和半衰期
3、他汀类药物相互替换
经CYP3A4酶代谢的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀与其他药物相互作用多见;
经CYP2C9酶代谢的氟伐他汀、瑞舒伐他汀与其他药物相互作用少见;
不通过CYP代谢的普伐他汀与其他药物相互作用罕见。
因此当患者同时服用多种药物时可选择经不同酶代谢的他汀
4、尽量避免使用对他汀有药代动力学影响的药物
某些药物可通过抑制他汀代谢酶或他汀及其代谢产物的载体使他汀AUC(曲线下面积，反映药物进入血液循环的总量)明显增高(如环孢素可使瑞舒伐他汀AUC升高700%)。
克拉霉素是CYP3A4强抑制剂，通过抑制该代谢酶致阿托伐他汀AUC升高，环孢素则抑制阿托伐他汀及其代谢产物的载体OATP1B1，从而增加阿托伐他汀生物利用度，增加了他汀不良反应发生风险。
5、小剂量他汀与其他降脂药物联合应用
小剂量他汀可与多种其他降脂药物(如烟酸、依折麦布、贝特类药物、胆汁酸结合剂、植物固醇、ω-3-脂肪酸等)联合应用，降低不良反应，维持达标水平。
目前临床可选的联合方案：
低密度脂蛋白胆固醇未达标：小剂量他汀+烟酸或贝特类或依折麦布;
高密度脂蛋白胆固醇未达标：小加量他汀+烟酸或贝特类;
甘油三酯未达标：小剂量他汀+烟酸或贝特类或鱼油。加用烟酸和贝特类时会增加肌病风险，需定期监测。
6、非他汀降脂药物的替换应用
临床上常见的烟酸、多廿烷醇、血脂康、依折麦布等可作为他汀类药物的替代药物
药理作用
他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平为主。
1.调血脂作用：具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。他汀类与HMc-coA具有相似的化学结构，且和HMG-coA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。
2.非调血脂作用：改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
适用范围
适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、脑卒中，延缓动脉粥样硬化。
注意事项
禁用于活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高。用药期间应定期监测肝功能。如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上，建议减低用药剂量或停止用药。禁用于孕妇和哺乳期妇女。用药过程总出现肌痛、乏力或不能解释的疲劳，应及时停药，并去医院做必要的检查。本类药物不宜与心血管类药物中的华法林、维拉帕米、氯吡格雷、地高辛、吉非罗齐等贝特类降脂药、胺碘酮等药物同用。如果必须服用，应听取医生建议，将他汀类药物减量并密切监测不良反应。对于高龄老年患者，治疗过程中，须遵循个体化防治原则，根据需要在密切监测肝酶与肌酸激酶的情况下，更为谨慎地调整剂量。
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