2018初级药师考试考点之片剂

时间:2017-07-29 编辑:健敏 手机版

  片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。下面是yjbys小编为大家带来的关于片剂的知识,欢迎阅读。

  (一)概述

  片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

  1.片剂的特点

  片剂的优点:①剂量准确;②化学稳定性较好;③携带、运输,服用均较方便;④生产的机械化;⑤可以制成不同类型的各种片剂。

  片剂的不足之处:①不易吞服;②加入的辅料,影响药物的溶出和生物利用度;③久贮含量有所下降。

  2.片剂的分类与质量要求

  (1)片剂的分类

  1)普通片:

  2)包衣片

  3)泡腾片

  4)咀嚼片

  5)分散片

  6)缓释片或控释片

  7)多层片

  8)舌下片:将片剂置于舌下,药物经黏膜直接且快速吸收而发挥全身作用的片剂。

  9)口含片:含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用的片剂。

  10)颊额片:贴在口腔黏膜,药物直接由黏膜吸收,发挥全身作用的片剂。适用于肝脏首过作用较强的药物。

  11)植入片

  12)皮下注射用片

  13)溶液片

  14)阴道片

  (二)片剂的常用辅料

  1.稀释剂

  稀释剂 常用的填充剂有:如淀粉、糊精、可压性淀粉、乳糖、微晶纤维素、一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及碳酸钙等、糖粉、甘露醇、山梨醇等。

  2.润湿剂与黏合剂

  润湿剂系指本身没有黏性,但能诱发待制粒物料的黏性,以利于制粒的液体。

  常用黏合剂有:淀粉浆、聚维酮(PVP)的纯溶液或水溶液、糖粉与糖浆、聚乙二醇、胶浆及纤维素衍生物如甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)等。

  3.崩解剂

  常用崩解剂有:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联聚维酮(亦称交联PVPP)、泡腾崩解剂等。

  崩解剂的加入方法有外加法、内加法和内外加法。

  4.润滑剂

  压片时为了能顺利加料和出片,并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间的摩擦力。助流剂、抗黏着(附)剂、润滑剂

  目前常用的润滑剂有:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG4000,PEG6000)、月桂硫酸钠(镁)等。

  (三)片剂的制备方法

  压片过程的三大要素是流动性、压缩成形性和润滑性。①流动性好②压缩成形性好③润滑性好

  1.湿法制粒压片法

  该方法靠黏合剂的作用使粉末粒子间产生结合力。由于湿法制粒的颗粒具有外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等优点,是在医药工业中应用最为广泛的方法,但对于热敏性、湿敏性、极易溶性等物料可采用其他方法制粒。

  2.干法制粒压片法

  常用于热敏性物料、遇水易分解的药物

  3.直接粉末压

  适用于湿热不稳定的药物

  可用于粉末直接压片的优良辅料有:各种型号的微晶纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶等。这些辅料的特点是流动性、压缩成形性好。

  4.半干式颗粒压片法

  (四)湿法制粒方法与设备

  1.挤压制粒方法与设备

  2.转动制粒方法与设备

  3.高速搅拌制粒方法与设备

  4.流化床制粒方法与设备

  当物料粉末在容器内自下而上的气流作用下保持悬浮的流化状态时,液体黏合剂向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。所以兼有“一步制粒”之称。

  5.复合型制粒方法与设备

  6.喷雾制粒方法与设备

  喷雾制粒是将药物溶液或混悬液喷雾于干燥室内,在热气流的作用下使雾滴中的水分迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法。该法在数秒钟内即完成药液的浓缩与干燥。

  1.含水量的测定方法

  2.干燥方法与设备 厢式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器、红外干燥器、微波干燥器等。

  (六)整粒与混合

  如果处方中有挥发油类物质或处方中主药的剂量很小或对湿、热很不稳定,则可将药物溶解于乙醇后喷洒在干燥颗粒中,密封贮放数小时后室温干燥。

  (七)压片

  1.片重的计算

  3.片剂成形的影响因素

  (1)物料的压缩成形性:压缩成形性、塑性变形、弹性变形。

  (2)药物的熔点及结晶形态:“固体桥”

  (3)黏合剂和润滑剂:黏合剂增强颗粒间的结合力,易于压缩成形,但用量过多时易于粘冲,使片剂的崩解、药物的溶出受影响。

  (4)水分:适量的水分

  (5)压力:一般情况下,压力愈大,颗粒间的距离愈近,结合力愈强,压成的片剂硬度也愈大,但当压力超过一定范围后,压力对片剂硬度的影响减小,甚至出现裂片。

  4.片剂制备中可能发生的问题及原因分析

  (1)裂片:

  产生裂片的处方因素有:①物料中细粉太多,②易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差。

  解决裂片的主要措施是选用弹性小、塑性大的辅料,选用适宜制粒方法。

  (2)松片:片剂硬度不够,主要原因是黏性力差,压缩压力不足等。

  (3)黏冲:造成黏冲或黏壁的主要原因有:颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀、粗糙不光或刻字等。

  (4)片重差异超限:产生片重差异超限的主要原因是:①颗粒流动性不好;②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊;③加料斗内的颗粒时多时少;④冲头与模孔吻合性不好等。

  (5)崩解迟缓:

  影响片剂崩解的主要因素是:①压缩力;②可溶性成分与润湿剂;③物料的压缩成形性与粘合剂;④崩解剂。

  (6)溶出超限:主要原因是:片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差。

  (7)片剂中的药物含量不均匀:片重差异过大,可溶性成分在颗粒之间的迁移是其含量均匀度不合格的一个重要原因。

  (八)片剂的包衣

  包衣的目的:①避光、防潮,以提高药物的稳定性;②遮盖药物的不良气味;③隔离配伍禁忌成分;④采用不同颜色包衣,增加药物的识别能力,增加用药的安全性;⑤提高流动性;⑥提高美观度;⑦达到缓控释。

  包衣的基本类型:①糖包衣;②薄膜包衣;③压制包衣等方式。

  1.糖包衣工艺与材料

  糖包衣的生产工艺主要有以下几个步骤:

  (1)隔离层:首先在素片上包不透水的隔离层,材料有:10%的玉米朊乙醇溶液、15%~20%的虫胶乙醇溶液、10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液以及10%~15%的明胶浆。

  (2)粉衣层:为消除片剂的棱角,主要材料是糖浆和滑石粉。

  (3)糖衣层:包糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。操作要点是加入稍稀的糖浆。

  (4)有色糖衣层:包有色糖衣层与上述包糖衣层的工艺完全相同,只是糖浆中添加了食用色素,主要目的是为了便于识别与美观。

  (5)打光:其目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的川蜡。

  2.薄膜包衣材料与工艺

  常用薄膜包衣工艺有有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。采用有机溶剂包衣时包衣材料的用量较少,表面光滑、均匀,但必须严格控制有机溶剂的残留量。现代的薄膜衣采用不溶性聚合物的水分散体作为包衣材料日趋普遍。

  (1)高分子包衣材料:

  ①普通型薄膜包衣材料:羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等。

  ②缓释型包衣材料:乙基纤维素通常与HPMC或PEG混合使用,产生致孔作用,使药物溶液容易扩散。

  ③肠溶包衣材料:肠溶聚合物有耐酸性,而在肠液中溶解,常用醋酸纤维素酞酸酯(CAP),聚乙烯醇酞酸酯(PVAP),羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP),丙烯酸树脂等。

  (2)增塑剂:甘油、丙二醇、PEG等带有-OH。

  3.包衣的方法与设备

  包衣方法有滚转包衣法、流化包衣法、压制包衣法。片剂包衣最常用的方法为滚转包衣法。

  (十)片剂举例

  复方阿司匹林片(复方乙酰水杨酸片)

  【处方】阿司匹林268g 对乙酰氨基酚(扑热息痛)136g 咖啡因33.4g 淀粉 266g淀粉浆(15%~17%)85g 滑石粉25g(5%) 轻质液状石蜡2.5g酒石酸2.7g制成1000片。

  ①酒石酸减少阿司匹林的水解;

  ②产生低共熔现象,所以采用分别制粒的方法

  ③阿司匹林的水解受金属离子的催化,因此必须采用尼龙筛网制粒

  ④阿司匹林的可压性极差,淀粉浆(15%~17%)作为粘合剂;

  ⑤阿司匹林具有一定的疏水性,因此必要时可加入适宜的表面活性剂。

  ⑥可采用液压法或重压法将阿司匹林制成干颗粒。


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